SCIENCE：清华研究人员知道你河豚毒素作用机制

2021-12-27 07:48:54 来源:

闭环N连接线活性的动物化学物质大致分为两类 - 表层吲哚和离子通道修饰剂。孔吲哚河豚化学物质（TTX）和蛤蚌化学物质（STX）分别会造类中的河豚和贝类中毒者。已经有，来自南开大学的科学研究部门在2.8Å的高分辨率下揭示了昆虫N连接线NPaS的结构设计，其转化于离子通道修饰化学物质Dc1a。科学研究部门又分别在2.6Å和3.2Å的高分辨率下，呈现了TTX或STX的转化结构设计。Dc1a插进VSDII和NPaS表层之间的裂开中，与两个域形成更为重要带入。具有转化的TTX或STX的结构设计揭示了胍芳基化学物质特异性阻断Na +从细胞内侧进入选择性过滤器的底物细节。这些结构设计使得N连接线药物基于结构设计的共同开发消失可能。原始出处：Shen H et al. Structural basis for the modulation of voltage-gated sodium channels by animal toxins. SCIENCE 2018, DOI: 10.1126/science.aau2596本文亦同梅斯药理学（MedSci）原创编译整理，转载均需授权!